商品名称埃斯玛隆

通用名称茶碱缓释胶囊

主要成份本品主要成份为茶碱。

适应症1.用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与b2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。
2.也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

不良反应1.不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15～20μg/ml时，当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时，常见头痛﹑恶心﹑呕吐和失眠，较少见的有消化不良﹑震颤和眩晕。
2.多为轻至中度，重度罕见。
3.当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热﹑失水﹑惊厥等，严重者甚至呼吸心跳停止。

禁忌对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

注意事项1.茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用，不应超过医生的处方剂量。
2.本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
3.茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
4.有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
5.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

儿童用药儿童的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

老人用药老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5～12.5μg/ml。

药物相互作用1.茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
2.茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
3.茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
5.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(依诺沙星、环丙沙星)合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
6.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。

药物过量应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

药物毒理1.茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。
2.茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

药代动力学1.本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积（Vd）为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间（tmax）和峰浓度（cmax）、平均血浓度（cmin）分别为（8.12±0.22）小时，（13.82±1.46）mg/L，（5.80±0.83）mg/L ，稳态有效血药浓度维持在5～15mg/ml之间。
2.本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。

贮藏密封，在干燥处保存。