商品名称替硝唑片

通用名称双嘧达莫缓释胶囊

主要成份本品主要成份为双嘧达莫。

适应症本品用于血栓栓塞性疾病预防和治疗，单用或与阿司匹林合用。

不良反应1.治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。
2.常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒
3.罕见心绞痛和肝功能不全。
4.不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
3.有出血倾向患者慎用。
4.有报告本品可能引起肝酶升高。

孕妇及哺乳期妇女用药未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。

儿童用药12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

药物相互作用1.与阿司匹林有协同作用。
2.与肝素合用可引起出血倾向。
3.与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

药物过量1.如果发生低血压，必要时可用升压药。
2.急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。
3.双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

药物毒理1.作用机制可能为：
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9mg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。
2.在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
3.在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg （1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。
4.致突变试验的结果为阴性。
5.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
6.小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

药代动力学口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98?g/ml（1.01～3.99?g/ml），稳态谷浓度为0.53?g/ml（0.18～1.01?g/ml）与血浆蛋白结合率为99%，半衰期约为12小时。在肝内代谢，与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。

贮藏遮光、密闭，阴凉处保存。